JDB电子PROTAC药物发现技术平台汇总了当前盛行的热点的靶标蛋白配体；成立了宽泛的热点靶向蛋白高度亲和力幼分子及幼分子片段化合物库（TPSM），宽泛的E3衔接酶，高度亲和力的幼分子及幼分子片段（E3SM）；成立了linker系统,蕴含网络大量拥有宽泛多样性的双官能团衔接体（BF-Linker）。这些堆集的化合物库能够援手急剧高效的合成大量高活性PROTAC双特异性幼分子，极大地提高选取PROTAC技术进行的药物研发过程。除了急剧合成之表，我们同时成立和美满的PROTAC生物筛选与测试平台，后续发展到临床前所有阶段。

在“带量采购、激励创新”等新政策的影响下，化学药造药企业发展战术产生较大扭转，布局创新药成为当下药企发展的重要方向。造药企业不休增长研发投入，创新成就持续涌现，不休走向研发创新驱动发展的路路。IDC2021·通辽-化学创新药和改进型新药CMC论坛将于10月8-9日在通辽进行。

10月9日10:40-11:10，JDB电子化学部副总裁马兴泉博士将在论坛三做关于“PROTAC靶向蛋白降解技术的药物钻研及机遇探求”的有关主题演讲。同时，JDB电子商务团队将在23号展位期待业界同仁的光临。

时 间 | 2021年10月8-9日

地 点 | 通辽 · 黄岛泰成喜来登酒店

2021年10月9日 10:40-11:10

论坛三：幼分子新药创新技术研发CMC论坛

马兴泉博士:JDB电子化学部副总裁

演讲主题:PROTAC靶向蛋白降解技术的药物钻研及机遇探求

曾任美国斯克利普斯钻研所（TSRI）副钻研员,美国国度卫生钻研总署(NIH)接见学者。中国科学院上海有机化学钻研所获取博士学位。2018年参与JDB电子生物医药任化学部副总裁。马兴泉博士曾在中国和美国最顶级的权威学术钻研机构进建和工作。在糖化学与生物学领域有深刻的钻研，对中草药活性成分皂甙的分离、提取以及化学合成有着丰硕的知识和经验，对前沿领域的多糖大分子缀合物的合成以及生物活性有较为钻研。对细胞膜蛋白的结晶结构钻研有兴致，出格在糖脂对穿透性膜蛋白的结晶和结构的高分辨解析方面有开创性的贡献。对多酚，蕴含茶头酚，以及越发复杂的寡聚体在合成和生物活性方面有肯定钻研。有12年的企业药物研发经验，与多家欧美公司进行新型药物钻研合作。在国内表主题期刊颁发20多篇学术论文，蕴含JACS, ANGEW, LANGMUIR, OBC, JMCL等。

1. PROTAC分子通过其一端的靶蛋白配体（POI Ligand）特异性鉴别并结合靶蛋白，通过其另一端的E3泛素衔接酶配体（E3 Ligase Ligand）特异性鉴别并结合E3 Ligase；

2. 形成POI-PROTAC-E3 ligase三元复合体；

3. 在此三元复合体中，靶蛋白POI被E3 ligase泛素化建饰，泛素化建饰了的POI随后被蛋白酶体鉴别并降解，由此抑造靶蛋白的职能。

扭转靶点的“不成成药性”（undruggable）

高效性

无免疫原性

靶标蛋白PROTAC-POI的设计合成

PROTAC-POI的体表筛选

PROTAC-POI的动物体内药效筛选

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