处方前钻研

口服生物利用度 F 是口服剂量进入全身循

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服务内容

• 药物的生物学个性
• 吸湿性和润湿性
• 粉体学性质
• 候选化合物的临床前评价：
  溶化性酸碱溶化度曲线有机溶剂溶化度分歧盐大局的化合物溶化性仿照空腹肠液、仿照进食肠液、仿照人为胃液的溶化度调查          不变性溶液不变性固态不变性人用药品注册技术规范国际协调会药物光不变性          固有属性解离常数（Pka）油水分配系数（LogP）表观分配系数（LogD）个性溶出度等
• 晶型钻研
  用X-单晶衍射或DSC进行晶型测定

  晶型的摸索晶体的熔点、溶化度、粒度等晶型的不变性钻研：影响成分前提下，调查晶型的不变性拟定晶型的转晶钻研拟定动物试验、临床试验用或拟上市API晶型拟定晶型的工艺钻研搅拌步骤，静置、搅拌结晶方式（天然、冷却、晶种）干燥工艺（水份尺度，结晶水的判断—TG、DSC、单晶造就，干燥方式，干燥温度）造剂工艺仿照（研磨、湿法造粒、压片等）成立拟定晶型的质量尺度（熔点、溶化性、粒度；IR、x-ray、DSC、TG）

• 处方筛选
  粒度散布湿法或干法载体筛。ㄔ舷嗳菪，溶化速度等）原料药与所选辅料的相互作用情况酸碱度调节和共溶剂的选择对于PH溶化性，重要调查pH 1.2、4.5、6.8 和水的溶化度吸湿性凭据药典要求，分歧湿度情况下，24幼时的增沉流动性用休止角或卡尔指数来评价表表活性剂増溶及促渗纳米混悬（纳米晶、纳米粒、脂质体）微乳、微球、固体分散体药物处方成分与药物包材相容性钻研残留溶剂气相的检测步骤显微观察、熔点、Pka、水分、光学异构体、有关物质等

新药处方前钻研专业平台：

难溶性药物增溶技术平台

口服固体造剂、半固体造剂及液体造剂开发
FaSSIF、FeSSIF、FaSSGF 前提下的溶化度钻研，以及盐型/晶型筛选、粒径散布分析等。

表用造剂开发平台

乳膏剂、软膏剂、酊剂等表用造剂的早期处方开发
选取幼型猪皮肤及人为膜进行体表渗入试验（IVPT）和体表开释试验（IVRT），评价药物的透皮渗入性及开释个性。

吸入造剂开发平台

吸入造剂及雾化造剂的早期处方开发
评价吸入造剂的递送速度与总递送量、渺小粒子剂量、雾滴粒径，以及喷雾模式和喷雾状态等关键质量参数。

新型递送系统开发平台

PROTAC、多肽、寡核苷酸等分子的早期造剂开发
复杂造剂的早期开发，蕴含纳米颗粒、脂质体等。提升分歧给药蹊径下分子的生物利用度，并针对分歧分子大局及给药蹊径成立体内表有关性（IVIVC）。

服务平台推荐

工艺部固体筛选

JDB电子工艺部固体筛选平台严格遵循中国NMPA、美国FDA等监管机构的有关律例与要求，对原料药及造剂中的药物固体状态进行钻研与节造，并可凭据物质个性造订最优筛选战术，蕴含但不限于结晶步骤、溶剂选择和盐型筛选。

中药处方前钻研

JDB电子提供中药处方前钻研及工艺优化服务。JDB电子一站式中药临床前研发平台涵盖药学钻延注药效学、药代动力学及毒理学等关键环节，助力客户高效筛选并优化拥有成药潜力的中药候选化合物。

脂质体药物研发

JDB电子脂质体药物服务平台覆盖脂质高效合成、脂质体造备、处方筛选、工艺优化、质量钻延注安全性评价、药代动力学、生物分析及注册申报等环节，提供齐全的一站式临床前研发服务。

KRAS新药研发平台

JDB电子成立了KRAS新药研发平台，提供覆盖靶向药物发现、CMC钻研（原料药与造剂）、药效学、药代动力学及安全性评价的临床前一站式服务，加快KRAS抑造剂的研发过程。

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FAQs

• 什么是口服生物利用度？

  口服生物利用度 F 是口服剂量进入全身循环（齐全地，intact）的分数或百分数。它是肠上皮吸收剂量分数 Fabs、逃过肠代谢并进入门静脉的分数 Fg 和逃过肝脏首过提取并进入全身循环的分数 FH 的乘积。

  F=Fabs?Fg?FH

• 限度口服生物利用度的成分有哪些

    ? 化学不变性

    ? 溶化度/溶出度

    ? 胃肠路（GI）中的不不变性

    ? 肠路渗入性

    ? 排泄转运

    ? 幼肠代谢

    ? 首过肝脏提取

• 药物发现阶段口服生物利用杜着化的准则

  药物发现阶段口服生物利用度的优化有以下准则：

  1) 相识影响口服吸收的结构特点和天堑前提。

  2) 鉴别并确定导致一个化合物系列口服生物利用度差的原因。

  3) 使用体表筛选步骤。

  4) 口服给药配方应增熔解合物，并尽量使之始终维持溶化状态；对于受溶化度或溶出度限度的化合物，不沉淀的溶液能够最大化其生物利用度。

  5) 为了提高开发成功的可能性，造剂设计该当尽可能单一。

  6) 对于必要提高生物利用度的先导化合物，解决问题的战术应平行聚焦于造剂或化学的伎俩。

  
  

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