今天《天然药物发现》杂志颁发了一个由欧洲生物信息钻研所、新墨西哥大学、和英国癌症钻研院合作钻研了局
，统计到目前为止FDA核准药物数量和这些药物的作用靶点。至2015年此刻共有1578个FDA核准药物
，作用于893个靶点
，其中有667幼我体靶点（其余为细菌、病毒靶点）。若是蕴含美国以表上市的抗疟疾药物
，那么药物总数为1669个
，其中1419个幼分子、250个生物大分子药物。
本文部门作者2006年曾颁发过类似文章
，其时统计有1357个药物、324个靶点。从前10年药物增长了221个
，靶点却增长了343个。这一方面是由于蛋白激酶是从前10年的一个重要方向
，而好多激酶抑造剂有多个靶点。但更沉要的是作者推算靶点的步骤有了变动
，好比把职能复合物细化到每个单元、不仅思考基因还思考表白后蛋白建饰、蛋白亚型等。
和10年前类似
，GPCR、离子通路、核受体依然是重要药靶
，但激酶抑造剂此刻成为另一个重要药物。这四类蛋白成为当今药物靶标的四各人族
，占整个药靶的44%。蛋白酶抑造剂也增长很快
，占到4%。从前10年新药增长最快的领域为抗癌、免疫抑造、抗病毒、降糖、抗凝
，而心血管、中枢神经等传统领域则相对安静。比力针对某类靶点的合成化合物数量和上市药物数量
，GPCR、核受体药物发现效能较高
，而激酶、蛋白酶抑造剂则效能较低。
造药界年复一年拼死拼活地干到底发现几多新药、这些新药到底创新水平怎么是个沉要统计数字。FDA核准新药数量很容易统计
，但是要找出这些药物对应的靶点却不是一件容易的事件。由于要找出这些靶点你得首先如果药物是通过一个或多个靶点起作用
，而后得在每个药物能结合的蛋白中找到产生疗效的蛋白。另表若何知路是抑造还是激活起的作用也并非易事。所以三个单元跨洲合作并非是牛刀杀鸡。
药物是通过单个靶点还是多个靶点起效难以正确界说。实际中若是类似药物活性类似、选择性很好但分歧
，若是这些药物临床疗效类似则根基以为是单靶点起效
，若是有人体基因变异和动物基因敲除数据支持则更为确凿。若是药物同时和多个蛋白结合
，如GPCR和激酶抑造剂则难以判断靶点是一个还是多个蛋白。若是是一个是哪一个也难以判断
，尤其思考到好多药物活职能够很差（2006年那篇文章统计有10%药物IC50大于1 mM）。加上靶点组织散布、游离药物浓度、活化代谢产品等可测不成测成分
，找到真正靶点越发难题。
这所有还是成立在蛋白活性与临床疗效有关这个逻辑框架之上
，而生物体可能比这个模型复杂得多。好多基因敲除、彻底失去职能在正常前提下并没有显着表型变动
，只有特定环境压力能力产生变动。而人的鼻子能闻到亿万分之一的戊硫醇
，这样低的浓度能扭转几多靶点职能？慰藉剂也时时有很强的医治成效
，慰藉剂的靶点是什么？为什么富马酸二甲酯、碳酸锂这些化工原料都能成为药物
，而我们辛苦累苦高杜着化的化合物却什么疗效都没有？这是我们找新药还是新药找我们？