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油水分配系数(LogP)测定试验

油水分配系数(Log P)是衡量药物在正

2016-01-27
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接见量:

油水分配系数(Log P)是衡量药物在正辛醇(油相)与水相之间分配能力的沉要参数,直接影响药物的溶化性、吸收以及体内转运过程。JDB电子提供两种油水分配系数(Log P)测定服务规划,可选取HPLC或LC-MS/MS检测步骤,满足分歧研发阶段的需要。

JDB电子油水分配系数(Log P)测定服务

JDB电子提供含步骤验证和不含步骤验证两种服务规划,可凭据客户需要铺排相应尝试。公司占有专业的研发团队及先进的仪器设备,以下为两种规划的重要区别:

1、油水分配系数(Log P)测定试验(含验证):
测试步骤——HPLC;
JDB电子开发测定步骤;
重要验证系数——系统合用性、线性、精密度、定量限、检测限等。

2、油水分配系数(Log P)测定试验(不含步骤验证):
检测步骤——LC-MS/MS;
步骤由客户提供,不另行开发及验证。

尝试中拔取pH1-2、pH4.5、pH6.8、pH8-10、pH10-12的水溶液及水等6个点对化合物进行lop P测定,每个样品造备两份,并别离进样测定。

油水分配系数测定

油水分配系数测定主张:测定化合物在油水两相中的分配行为,评估其在正辛醇与水系统中的分配个性,为药物的脂溶性、吸收及转运钻研提供参考凭据。

油水分配系数测定尝试周期:尝试周期通常为2周或1个月,具体功夫凭据服务规划分歧而有所差距。

油水分配系数测定服务价值:服务价值按化合物计费,凭据是否蕴含步骤验证及化合物性质分歧而有所差距,具体用度请联系征询。

业务征询邮箱:marketing@medicilon.com.cn;电话:021-58591500。

什么是Log P?

油水分配系数(Oil-Water Partition Coefficient),即Log P值,是指某物质在正辛醇(油相)与水相之间达到分配平衡时,其浓度比值的对数值。Log P值可能直观反映物质的亲脂性与亲水性。Log P值越大,注明物质亲油性越强、脂溶性越高;反之,Log P值越幼,则注明物质亲水性越强、水溶性越好。

Log P与药物研发的关系

亲脂性是药物的沉要理化性质,用于描述化合物对脂相环境的亲和能力;衔锏那字曰嵊跋炱湓谔迥诒砘肪持械纳⒉,以及药效学(PD)和药代动力学(PK)个性。在药物研发过程中,亲脂性宽泛利用于定量构效关系(QSAR)分析以及药物吸收、散布、代谢、渗出和毒性(ADMET)钻研。

药物在体内的溶化、吸收、散布及跨膜转运能力,与其水溶性和脂溶性亲昵有关,而这些性质通?赏ü退峙湎凳↙og P)进行表征。

在测定药物油水分配系数时,通常选择互不相溶的油相和水相系统,其中最常用的油相溶剂为正辛醇。这是由于正辛醇的溶化度参数与生物膜脂质层较为靠近,更能仿照药物在生物体内的分配行为。油水分配系数通常界说为化合物在平衡状态下于正辛醇相与水相中的浓度比值。

当药物脂溶性较强时,大部门药物会分配至油相,导致水相中的药物浓度较低,从而增长分析测定误差。为降低误差,可适当调整油相与水相的体积比例,例如将油水体积迸咨1:1调整为1:4或1:9,以提高药物在水相中的浓度,加强检测正确性。

在油/水分配系数测定中,固然可选用多种有机溶剂作为油相,但正辛醇在处方设计与药物研发中的利用最为宽泛。其重要原因在于:无数药物的溶化度参数(δ)为8~12,而正辛醇的溶化度参数为10.24,与细胞类脂膜的溶化度参数(δ=10.3)较为靠近,同时也位于无数药物溶化度参数领域的中央区域。因而,药物在正辛醇中通常可能形成近似梦想溶液,从而更真实地反映其体内分配个性。

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