
(1)代谢产品筛查与鉴定:蕴含体表尝试、体内尝试及 GSH trapping;
(2)代谢不变性钻研:蕴含微粒体、S9、肝细胞、血浆、全血;
(3)蛋白结合钻研:蕴含血浆、脑组织、微粒体蛋白、胎牛血清(FBS)及红细胞—血浆分配比;
(4)渗入性与转运钻研:常用模型蕴含 Caco-2、MDCK-MDR1/BCRP 细胞,以及 OATs/OCTs/OATPs 等转运体;
(5)体表代谢性药物相互作用(DDI)钻研:涉及 P450 抑造/TDI、P450 诱导/PXR 及代谢酶表型分析;
(6)体内药代动力学(PK)钻研:
---涵盖多物种、多种给药方式/蹊径;
---蕴含陆续采血、交叉采血及单点采血设计;
---钻研内容涉及血脑樊篱(BBB,匀浆/脑脊液 CSF)、组织散布;
--- 渗出钻研(BDC)及体内 DDI(ABT)。