
1. 对路线的肇始原料进行评估
肇始原料是合成路线设计的基础,原料的选择在很大水平上会影清脆续工艺开发战术及路线可行性。
2. 对现有路线的中央体进行评估
重要是评估现有路线中央体的不变性、杂质谱、理化性质,以造订合理的分离纯化规划。从工艺开发的角度来看,我们必要出格关注中央体的理化性质和它的杂质谱。
3. 对反映的前提进行评估
在开发早期,安全性通常优吓宗反映效能;进入后期放大阶段,则需同时两全安全性与工艺可控性。
若路线中涉及高危试剂或反映前提,应沉点评估风险,例如:金属钠、氢化反映、氢化铝锂、氰化钠、硝基甲烷等危险试剂,以及可能产生可燃气体的反映系统。高温、高压等前提也需进行风险评估,并尽可能通过工艺优化或参数调整加以躲避。
4. 对后处置的评估
需沉点评估中央体与指标产品的分离与纯化方式
5. 对路线进行一个整体的评估
应从整体角度评估路线的经济性与可放大性。频仍或复杂的后处置步骤会显著增长出产成本,因而需尽量简化操作步骤并优化纯化流程。