药物转运体是位于细胞膜上的沉要的职能性膜蛋白，是药物跨细胞膜转运的载体，在药物吸收,散布,代谢及渗出等药代动力学过程中阐扬沉要作用。肇建之初，JDB电子即注沉打造一站式服务，致力于为客户节约功夫成本，提高沟通效能进而加快新药研发过程
；如今，在不休美满一站式服务的同时，JDB电子潜心专一的不休提升平台专业水平，以期为客户提供全面细化，越发精准深刻的服务。药物转运体的钻研作为JDB电子细化服务系统中的一项成熟技术可以为新药设计、提高药物靶向性及药物相互作用等钻研提供靠得住凭据。

CFDA《药物非临床药代动力学钻研技术领导准则》与FDA《药物相互作用钻研技术领导准则(草案)(Drug Interaction Studies—Study Design,Data Analysis, and Implications for Dosing and Labeling Recommendations Draft Guidance for Industry)颁布以来，七种拥有沉要临床意思的表排和摄入转运体（P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP13、OAT1、OAT3和OCT2）在药代动力学过程中的作用正日益成为创新新药物钻研与申报的必备钻研项目。JDB电子药物转运体钻研团队业已成立对这些沉要转运体的成熟体表钻研技术。通过构建更不变的体表细胞模型并进行更严谨的验证，JDB电子将更正确、更急剧的为业界同仁提供优质的转运体钻研服务。

▲药物转运体在药物吸收、散布、代谢、渗出中的作用

什么是药物转运体？

药物转运体是一系列存在于细胞膜表表，担任药物跨膜转运职能的蛋白质的总称。它们参加药物进入生物体的吸收过程，调控药物穿越生物樊篱的体内散布过程，最终介导肝脏和肾脏对药物及其代谢产品的渗出。大无数低脂溶性、幼分子量的药物，其分子成分可通过单纯扩散大局透过细胞的双层磷脂膜，而脂溶性低、分子量较大的极性药物，通常以转运体为媒介实现跨细胞膜转运。

▲药物转运体的两大类型

药物转运体的种类

人体内参加药物跨膜的转运体种类多多，按跨膜转运方向可分为摄入和表排两大类。介导药物进入细胞的摄入转运体属于溶质载体蛋白(solute carrier,SLC)家族，重要蕴含氨基酸转运体(L-type amino transporter, LAT)、钠依赖性续发性自动转运体 (sodium dependent secondary activetransporters, SGLTs)、有机阴离子 (organic anion transporters, OATs)及阳离子转运体(organic cation transporters, OCTs)等。表排转运体则属于ATP结合盒转运体 (ATP binding cassette, ABC) 家族，可利用水解ATP 的能量对药物及内源性物质进行转运，重要蕴含P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)、多药耐药有关蛋白 (multidrugresistance associated proteins, MRPs)、乳腺癌耐药蛋白 (breast cancerresistance protein, BCRP) 及胆酸盐表排泵(bile salt export pump, BSEP)等。

药物转运体的利用

转运体在药物吸收、散布、代谢及渗出的动力学过程中阐扬沉要作用，因而其职能缺失或抑造是引起药物相互作用及某些疾病的沉要原因。此刻很多药物已被证明是转运体的底物或抑造剂，如多种抗肿瘤药、抗生素、强心苷类、钙拮抗剂、HIV蛋白酶抑造剂、免疫抑造剂等的体内药动学过程均涉及特异的或非特异的转运体。转运体钻研对说明药代动力学特点、药效学及毒性均拥有沉要作用。在药物研发早期进行药物转运体钻研，能够对化合物在人体内的药代动力学参数进行早期预测，对于提高创新药物的研发效能拥有沉要的意思。

JDB电子是较早在中国发展药物代谢动力学服务的CRO公司之一，服务领域涵盖代谢不变性、P450酶抑造、P450酶诱导、酶表型分析、蛋白结合率、红细胞/血浆分配比、Caco-2渗入性、转运体钻延注代谢产品鉴定、反映性代谢产品筛查、各类属多蹊径给药PK、组织散布与血脑樊篱通透性、渗出钻延注体内药物相互作用、多周期交叉BE、处方筛选等。

细化服务平台，优化研发技术，美满一站式服务，JDB电子钻营更卓越，更精准的临床前服务。

重要参考文件

[1] CFDA 药物非临床药代动力学钻研技术领导准则, 2015

[2] US FDGuidance for Industry： Drug Interaction Studies—Study Design,Data Analysis, and Implications for Dosing and Labeling Recommendations （Draft Guidance），2012

[3] 李聃, 盛莉, 李燕，药学学报,2014,49(7):963-970