只管科学家们在节造哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)方面获得了进展
，但两种呼吸系统疾病的症状节造不当城市导致严沉的呼吸急促、住院甚至殒命。南佛罗里达大学莫桑尼分校钻研副院长史蒂芬·利格特博士暗示
，只有约50%的哮喘病患者和更低比例的COPD患者可能通过目前可用的药物充分节造肺部炎症和气路收缩。但就在近日
，利吉特博士的尝试室发现了苦味觉受体(TAS2Rs)的几种亚型-G蛋白偶联受体在肺深处的人类滑润肌气路肌肉细胞上表白。

在哮喘和慢性阻塞性肺病中
，收紧支气管周围的滑润肌会缩幼气路并削减气流
，利吉特博士的尝试室发现这些味觉受体在被激活后会打开气路。此刻他们在寻找新的药物通过靶向滑润肌TAS2Rs医治哮喘和其他阻塞性肺部疾病打开气路收缩。

Liggett博士及其同事共鉴定了18种激活苦味受体TAS2R5亚型以推进人气路滑润肌细胞扩张的新化合物？缪Э谱暄杏鬃榉⑾1,10菲咯啉5,6-二酮(简称T5-8)是几种先导化合物(候选药物)中最有前途的。T5-8的功效是其他测试化合物的1000倍
，并且在尝试室中成长的人呼吸路滑润肌细胞中有显著的有效性。

钻研人员开发了筛选技术来确定18种化合物的效力和有效性。一项生化测试评估了这些新激昂剂在从非哮喘性人类供体肺中分离出的气路滑润肌细胞中激活TAS2R5的水平。而后
，钻研人员使用磁扭细胞术的技术验证了对气路滑润肌松弛的影响。

利吉特博士暗示此刻面对的最大挑战是没有TAS2R5的3-D晶体结构
，因而不知路激昂剂T5-1到底若何适合这种神秘的苦味受体。通过归并在受体、药理学、生理学和药物开发方面的实力
，利吉特博士的团队暗示可能获得突破。

T5-8优于所有其他筛选的支气管扩张剂激昂剂
，阐发出的最大舒张反映(50%)显著大于沙丁胺醇(27%)。Albuterol属于唯逐一类可用于医治哮喘和COPD引起的喘息和呼吸急促的直接支气管扩张剂(β-2激昂剂)。但这种药物及其衍生物
，通常被用于急救吸入器
，并不合用于所有患者
，过度使用已经导致了住院率增长。由此可见占有两类分歧的药物以分歧的方式打开呼吸路
，将是援手患者最佳地节造症状的沉要一步。

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，但愿能为吸入药物的研发助力。

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