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盘点非幼细胞肺癌的靶向药物

川沙总部

2017-02-28
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接见量:
目前,医治非幼细胞肺癌的靶向药物有16种,是所有癌种中靶向药物最多的癌种?固謇啻蠓肿影邢蛞┪镉6种,幼分子靶向药物有10种。CFDA核准在中国上市的有5种,蕴含4种幼分子靶向药物,1种大分子靶向药物。从每年FDA核准上市的靶向药物的数量能够看出,从2011年起头险些每年城市有针对肺癌的靶向药物上市,2014年非幼细胞肺癌的靶向药物上市数量达到了汗青峰值,有5种之多,靶向药物上市的数量在肯定水平上反映出非幼细胞肺癌的靶向医治获得了质的飞越。
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从每年上市的大分子和幼分子非幼细胞肺癌靶向药物的数量对比中能够看出,幼分子靶向药物在2011年以来,每年上市的数量比力不变,上市的总数量显著比大分子靶向药物多。2014年以来医治非幼细胞肺癌的大分子靶向药物上市数量显著增多。
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贝伐珠单抗

贝伐珠单抗(Bevacizumab),商品名安维汀(Avastin)。FDA核准一线医治结合卡铂和紫杉醇医治不成切除的、部门晚期的、复发的或转移的非鳞状非幼细胞肺癌  ;CFDA已核准在中国上市。贝伐珠单抗是一种血管内皮成长因子特异性血管天生抑造剂。贝伐珠单抗可结合血管内皮成长因子,并预防在内皮细胞表表血管内皮成长因子与它的受体相互作用。原研药企为Roche,2004年。

尼达尼布

尼达尼布(Nintedanib),商品名Ofev。FDA核准医治特发性肺纤维化  ;结合多西他赛医治一线化疗之后的部门晚期的、转移性的或部门复发的非幼细胞肺癌腺癌的成人患者。尼达尼布是一种抗血管天生的口服多激酶抑造剂,药物作用靶点蕴含PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1-3、VEGFR1-3、FLT3、LCK、SRC。原研药企为Boehringer Ingelheim,2014年。

阿法替尼

阿法替尼(Afatinib),商品名Gilotrif。FDA核准一线医治有EGFR基因表显子19缺失或表显子21(L858R)代替突变的转移性非幼细胞肺癌  ;医治铂类药物为基础的医治后有疾病进展的转移性的、鳞状非幼细胞肺癌。阿法替尼是一种强效的,不成逆的表皮成长因子受体和人类表皮成长因子受体2酪氨酸激酶双沉抑造剂,与EGFR,HER2和HER4的激酶结构域共价结合,并不成逆地抑造酪氨酸激酶的磷酸化,导致ERBB信号下调。原研药企为Boehringer Ingelheim,2013年。

吉非替尼

吉非替尼(Gefitinib),商品名易瑞沙(Iressa)。FDA核准一线医治EGFR基因第19表显子缺失或第21表显子突变(L858R)的转移性非幼细胞肺癌。CFDA核准在中国上市。吉非替尼是一种口服的选择性表皮成长因子受体酪氨酸激酶抑造剂。原研药企为AstraZeneca,2003年。

Necitumumab

Necitumumab,商品名Portrazza。FDA核准与吉西他滨、顺铂结合一线医治转移性鳞状非幼细胞肺癌。Necitumumab是一种表皮成长因子受体酪氨酸激酶抑造剂。原研药企为Lilly,2015年。

艾乐替尼

艾乐替尼(Alectinib),商品名Alecensa。FDA核准医治ALK阳性的,有疾病进展的或者不能耐受克唑替尼的转移性非幼细胞肺癌。艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑造剂,靶向ALK和RET。原研药企为Roche,2015年。

阿特珠单抗

阿特珠单抗(Atezolizumab),商品名Tecentriq。FDA核准医治含铂类药物化疗进展的转移性非幼细胞肺癌,若是患者携带EGFR或ALK基因变异,在其他推荐的靶向医治规划进展之后使用阿特珠单抗。阿特珠单抗是一个单克隆抗体,可与PD-L1结归并阻断PD-1与B7.1受体的相互作用,进而解除PD-1介导的免疫抑造信号。原研药企为Roche,2016年。

色瑞替尼

色瑞替尼(Ceritinib),商品名Zykadia。FDA核准医治克唑替尼医治后病情恶化或对克唑替尼不耐受,且ALK阳性的转移性非幼细胞肺癌。色瑞替尼可抑造受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶和胰岛素样成长因子1受体、胰岛素受体以及ROS1。原研药企为Novartis,2014年。

克唑替尼

克唑替尼(Crizotinib),商品名赛可瑞(Xalkori)。FDA核准医治ALK或ROS1阳性的转移性非幼细胞肺癌。CFDA核准在中国上市?诉蛱婺崾且恢掷野彼峒っ甘芴逡衷旒,可抑造HGFR、c-Met、ROS1和RON。原研药企为Pfizer,2011年。

厄洛替尼

厄洛替尼(Erlotinib),商品名特罗凯(Tarceva)。FDA核准一线、维持、至少一次化疗进展后的二线或更多线的EGFR基因第19表显子缺失或第21表显子突变(L858R)的转移性非幼细胞肺癌。CFDA已核准在中国上市。厄洛替尼是一种口服的选择性表皮成长因子受体酪氨酸激酶抑造剂。原研药企为Roche,2004年。

?颂婺

?颂婺(Icotinib),商品名凯美纳。?颂婺崾且恢盅≡裥员砥こ沙ひ蜃邮芴謇野彼峒っ敢衷旒。CFDA核准一线医治EGFR敏感突变的部门晚期或转移性非幼细胞肺癌,或既往接受过至少一种化疗规划失败的部门晚期或转移性非幼细胞肺癌的医治。原研药企为贝达,2011年。

纳武单抗

纳武单抗(Nivolumab),商品名Opdivo。FDA核准医治铂类药物化疗过程中或化疗后疾病进展的转移性非幼细胞肺癌。纳武单抗是一种法式性殒命受体-1的阻断抗体。原研药企为BMS,2014年。

Olmutinib

Olmutinib,商品名Olita。韩国核准Olmutinib医治部门晚期或转移性的既往接受过EGFR 络氨酸激酶抑造剂医治的、EGFR T790M突变阳性的非幼细胞肺癌。Olmutinib是第三代EGFR口服酪氨酸激酶抑造剂,对激活突变和T790M突变的EGFR激酶活性拥有不成逆抑造作用。原研药企为Boehringer Ingelheim &Hanmi,2016年。

奥希替尼

奥希替尼(Osimertinib),商品名Tagrisso。FDA核准医治转移性表皮成长因子受体T790M突变的非幼细胞肺癌。Osimertinib是不成逆的表皮成长因子受体激酶抑造剂。原研药企为AstraZeneca,2015年。

派姆单抗

派姆单抗(Pembrolizumab),商品名Keytruda。FDA核准派姆单抗用于医治PD-L1高表白(≥50%)、不携带EGFR和ALK变异的经系统化疗的转移性非幼细胞肺癌  ;PD-L1表白(≥1%)的含铂类药物化疗进展的转移性非幼细胞肺癌患者,EGFR或ALK变异的患者,既往抗EGFR和ALK医治后疾病进展。派姆单抗是一种人类法式性殒命受体-1的阻断抗体。原研药企为MSD,2014年。

雷莫芦单抗

雷莫芦单抗(Ramucirumab),商品名(Cyramza)。FDA核准结合多西他赛医治铂类化疗进展的转移性非幼细胞肺癌,若携带EGFR或ALK变异,则先行抗EGFR或抗ALK医治。雷莫芦单抗是一种人类血管内皮成长因子受体2拮抗剂。原研药企为Lilly,2014年。
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